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ADC到底是什么?(十八)毒素逃逸

ADC到底是什么?(十八)毒素逃逸

為化療藥物裝上導航系統提高靶向性是個(gè)歷史悠久的工程,從早期的各種納米遞送技術(shù)、小分子偶聯(lián)藥物到近些年的ADC、 […]

獵食與獵藥

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獵食與獵藥

新藥發(fā)現經(jīng)常與捕食獵物相比較,藥物開(kāi)發(fā)者也經(jīng)常被稱(chēng)作獵藥人。新藥發(fā)現確實(shí)與自然界的捕食者/獵物平衡與博弈有很多 […]

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FIC身陷Eroom

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FIC身陷Eroom

雖然實(shí)踐證明BIC是最可持續商業(yè)模式、雖然迄今為止尚無(wú)一家靠持續上市FIC維持增長(cháng)的大型制藥企業(yè),但顯然沒(méi)有F […]

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冰生于水、青出于藍

首創(chuàng )藥物(FIC)比較罕見(jiàn),一個(gè)機理經(jīng)過(guò)首創(chuàng )藥物概念驗證后仍可能產(chǎn)生多個(gè)大產(chǎn)品,爭奪同類(lèi)最佳(BIC)甚至快速 […]

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ADC到底是什么?(十七)ADC的歷史地位

ADC已經(jīng)產(chǎn)生了Enhertu、Trodelvy這樣重磅藥物,也是現在抗癌藥最熱門(mén)的前沿之一,但是在征服晚期腫 […]

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ADC到底是什么?(十六)善變的喜樹(shù)堿

ADC自2000年首次批準已有二十幾年歷史,但真正火起來(lái)是2019年T-DXd的出現。傳統的ADC設計自以為是 […]

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ADC到底是什么?(十五)毒素的修養

ADC的復雜結構有時(shí)如同戰斗機一樣看起來(lái)超級酷,但真正殺敵的還是里面坐著(zhù)的那位不太顯眼的飛行員。ADC本質(zhì)是個(gè) […]

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ADC到底是什么?(十四)ADC是正宗前藥嗎?

  ADC一般被認為是一個(gè)前藥(prodrug)。前藥的定義是藥物本身沒(méi)有活性,在體內經(jīng)代謝處理后才 […]

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ADC到底是什么?(十三)抗體-抗原復合物誰(shuí)當家?

ADC在腫瘤微環(huán)境中與靶點(diǎn)形成復合物后發(fā)生什么是ADC設計需要考慮的重要因素,因為這涉及到哪些微環(huán)境指標能預測 […]

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ADC到底是什么?(十二)八字不合的靶向藥物與異質(zhì)腫瘤

  ADC本質(zhì)上是一個(gè)靶向療法,而靶向療法治療晚期腫瘤有天然缺陷,近些年在靶向藥物圍攻下多西他賽這樣 […]

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ADC到底是什么?(十一)時(shí)空轉換

抗體與抗原結合能力強、特異性高,但分子量很大、進(jìn)入腫瘤微環(huán)境速度慢,幸好抗體半衰期較長(cháng)、能有足夠時(shí)間探索。所以 […]

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ADC到底是什么?(十)下一代偶聯(lián)藥物

本人大學(xué)革命史課本序言中陳旭麓先生寫(xiě)到“歷史學(xué)看來(lái)是探索過(guò)去,實(shí)際上應該是為了現在與未來(lái)。”同樣ADC機制研究 […]

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ADC到底是什么?(九)旁觀(guān)者何時(shí)被殺傷

因為腫瘤結構復雜、藥物尤其是大分子藥物浸潤難度比較大,加上腫瘤抗原暴露比較有限、有些腫瘤細胞可能根本就不表達靶 […]

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ADC到底是什么?(八)貌似街頭混戰的華山論劍

腫瘤是新藥開(kāi)發(fā)失敗率最高的領(lǐng)域之一,ADC領(lǐng)域也是負多勝少。化療治療腫瘤表面看貌似一個(gè)六親不認的細胞毒化合物殺 […]

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ADC到底是什么?(七)可見(jiàn)的摟錢(qián)耙子、隱身的裝錢(qián)匣子

  有些ADC藥物雖然療效非常不錯,但是整體看ADC藥物預測療效困難、不知道哪些患者會(huì )受益或受傷害也 […]

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ADC到底是什么?(六)誰(shuí)在施展魔法?

ADC本身沒(méi)有活性(除了抗體介導的免疫殺傷外)、只有毒素被釋放出來(lái)才有腫瘤殺傷活性,但是到目前為止體內、尤其是 […]

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ADC到底是什么?(五)魔法子彈還是子彈

ADC雖然比化療藥物大很多、也復雜很多,但本質(zhì)還是一個(gè)化療藥物。雖然作為司機的抗體部分在某些情況下可能起到暗中 […]

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ADC到底是什么?(四)Curtin-Hammett規則

ADC設計的·一個(gè)基本假設是抗體與靶點(diǎn)抗原結合后會(huì )啟動(dòng)殺傷過(guò)程,如果ADC只與靶點(diǎn)結合那么ADC就只殺傷表達靶 […]

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ADC到底是什么?(二)魔法子彈還是魔法扳機

  ADC被稱(chēng)作魔法子彈,意思是接上抗體后的化療藥物可以準確殺傷目標細胞。但這是基于抗體如果能特異性 […]

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ADC到底是什么?(一)分子靶向、組織遞送

被稱(chēng)作魔法子彈的ADC近幾年風(fēng)光無(wú)限,這類(lèi)藥物的設計思路很清楚,就是利用抗原與抗體的高特異結合能力將毒素選擇性 […]

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